维生素D3经肝脏和肾脏代谢成为一系列活性比较强的双羟代谢产物,其中最强的就叫做骨化三醇,主要用于治疗甲状旁腺功能低下和血液透析时的肾性营养不良.阿法骨化醇是骨化三醇类似物,可以看作是骨化三醇的前体,在肝脏经过简单代谢变化就可以成为具有活性的骨化三醇,目前主要用于治疗慢性肾衰合并的骨质疏松症,甲状旁腺功能低下和抗维生素D的佝偻病,其作用缓慢,持久,长期应用不会出现耐受性。