建议:通用名称替莫唑胺胶囊英文名称成份替莫唑胺.性状本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末.作用类别药理毒理药理作用替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用.毒理作用:遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验.生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩.致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验.给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2(按体表面积计算,与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌.以25,50,125mg/m2(按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏,眼,精囊,唾液腺,腹腔,子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌,心脏神经鞘瘤,视神经癌,哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤,肺,垂体,甲状腺等组织产生腺瘤。