第一代头孢菌素.较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌.对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏.以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素,耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点.它们对金葡菌,链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二,三代头孢菌素.由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二,三代头孢菌素.它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用.对大肠杆菌,克雷伯氏杆菌,枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用.对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差.对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌,不动杆菌,绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。