异烟肼的副作用主要是消化系统症状，如贫血，白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，咳血，鼻出血等。比如食欲不振，恶心呕吐，腹痛，便秘等，也会出现血液系统症状，同时该药物有肝损害，过敏反应，内分泌功能失调，以及引起失眠，倦怠，记忆力减退等中枢神经系统症状。
有的患者会出现四肢麻木，视神经炎，肌肉痉挛等周围神经病变表现。对结核分枝杆菌有高度的选择性，所以主要是用来抗结核病的药物。