环磷酰胺在体外是没有活性的,进入体内后,被肝脏或者是肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶和磷酸酶水解,变成活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用注射用环磷酰胺,属于细胞周期非特异性药物,具有抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可以干扰RNA的功能。