二甲双胍的主要功效为降血糖，还能降低体重，对血压、血脂也有一定的改善作用，二甲双胍能增加胰岛素的敏感性，减少脂肪的合成，还具有心血管保护作用，是目前唯一被糖尿病指南推荐为有明确心血管获益证据的降糖药物。
二甲双胍要在遵医嘱服用，做血管造影前2天及后3天内，禁用二甲双胍；妊娠、儿童及老人，禁忌应用二甲双胍；血糖异常类疾病、肾功能不全类疾病、肝功能损伤类疾病、严重胃肠道类疾病等，禁止应用二甲双胍。