CTLA-4的抗体药物是被批准用于临床治疗的抗体，在治疗晚期转移性黑色素瘤等肿瘤上取得了比较好的疗效。但是随着对抗体药物的作用深入研究后，流行的免疫检查点学说CTLA-4受到了挑战。
基本状况下，CTLA-4会异常高表达于肿瘤浸润的细胞表面，其表达水平明显高于外周的细胞以及外周和肿瘤中的效应细胞。
对高免疫原性的肿瘤，可以增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒。