作用于细胞骨架的抗肿瘤药物如紫杉醇(可抑制微管蛋白的合成)和作用于微丝合成的新型抗癌药(主要来自海洋生物体内，可利用生物工程技术来生产。
法尼基转移酶抑制剂。拓朴异构酶抑制剂如喜树碱及其系列衍生物依托泊甙、柔红霉素等。还原型谷胱甘肽GSH调节剂。肿瘤细胞表面受体功能抑制剂。
核苷转运抑制剂如来自绿茶的"茶多酚"。基质金属蛋白酶抑制剂。通过发析发现，目前处于Ⅲ期临床试验的抗肿瘤药物中主要的作用机。