甲氧氯普胺具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。一般用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐，消化不良，腹部胀满，及胃排空延迟和糖尿病胃轻瘫等疾病。
常见的不良反应有倦怠，嗜睡，头晕和椎体外系反应如震颤麻痹，直立性低血压等。通过抑制中枢受体，起到止吐作用，同时抑制上消化道及胃平滑肌松弛使消化道对胆碱能药反应增加胃排空加快，使消化道蠕动加快。
同时具有促进泌乳素分泌，有一定的催乳作用。还有较小的镇静催眠的作用。