白花蛇舌草具有清热解毒、消肿散结、利尿除湿功效与作用，可以治疗阑尾炎以及各种疔疮肿毒，也可以治疗湿热而出现的黄疸，还可以治疗小便不利。
常见的副作用有月经不调、宫寒，还会导致恶心、腹泻等肠胃道反应。建议在医生指导下使用药物，需注意阴疽患者以及脾胃虚寒患者忌用。
用药期间应忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。