五灵脂具有活血止痛，化瘀止血的功效与作用，主治血滞、腹痛、胸肋刺痛，以及跌扑肿痛和虫蛇咬伤等症。还有外科常见的跌打损伤、毒蛇咬伤，也可以应用五灵脂治疗。
长期过量使用会使人体产生依赖性等。建议在医生指导下使用药物，需注意血虚无淤滞，阴虚火旺的人群不宜服用。用药期间应忌烟、酒及辛辣、油腻食物。