肺鳞癌常用的靶向药物有：吉非替尼、埃克替尼、阿法替尼和阿帕替尼等。选择药物需要先对组织标本、胸水或血进行基因检测，有EGFR突变时才能使用，无突变时使用无效。
若有ALK基因突变，可用克唑替尼治疗。如有耐药性，T790M阳性可选用奥西替尼(俗称9291)二线药物。大部分肺鳞癌与吸烟相关，烟草是主要的诱因，因而肺鳞癌选择靶向药物治疗的成功率比较低。
若患者应用化疗治疗无效可以考虑行基因检测，若基因检测结果阳性就应应用靶向药物。用药谨遵医嘱。