大活络丸的功效为舒筋活络、祛风止痛、除湿豁痰，可以治疗中风所引起的瘫痪，手足不能用，肌肉出现萎缩，筋脉挛急，还可以治疗淤血，包括跌打损伤引起的淤血、女性因为血瘀所引起的闭经、男性的因为血淤所引起的阳痿。
还可以治疗荨麻疹、癫痫等疾病。大活络丸需要遵医嘱服用，孕妇、新生儿、肾脏病患者不能服用；服用药物期间不要吃辛辣、油腻、刺激的食物，不要与其他药物同时服用。