药品名称 通用名称:头孢地尼分散片 商品名称:希福尼 英文名称:CefdinirDispersibleTablets 汉语拼音:ToubaodiniFensanpian 成分本品主要成分为头孢地尼 化学名称:[6R-[6α7β(Z)]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基 性状本品为淡黄色至黄色片 适应症 对头孢地尼敏感的葡萄球菌属链球菌属肺炎球菌消化链球菌丙酸杆菌淋病奈瑟氏菌卡他莫拉菌大肠埃希菌克雷伯菌属奇异变形杆菌普鲁威登斯菌属流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染: ▪咽喉炎扁桃体炎急性支气管炎肺炎; ▪中耳炎鼻窦炎; ▪肾盂肾炎膀胱炎淋菌性尿道炎; ▪附件炎宫内感染前庭大腺炎; ▪乳腺炎肛门周围脓肿外伤或手术伤口的继发感染; ▪毛囊炎疖疖肿痈传染性脓疱病丹毒蜂窝组织炎淋巴管炎甲沟炎皮下脓肿粉瘤感染慢性脓皮症; ▪眼睑炎麦粒肿睑板腺炎. 规格□50mg□0.1mg 用法用量 用水分散后口服或直接吞服. 成人服用的常规剂量为一次100mg(效价)一日三次. 儿童服用的常规剂量为每日9-18mg(效价)/kg分三次口服. ∩依年龄症状进行适量增减. 不良反应 在使用本品治疗的13715名患者中有354例(2.58%)不良反应(包括实验室数据异常)的报告.主要不良反应为消化道症状(110例0.80%)如腹泻或腹痛;皮肤症状(31例0.23%)如皮疹或瘙痒.主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例0.92%)和谷草转氨酶(89例0.65%)升高;嗜酸性粒细胞增多(41例0.30%. 1临床不良反应 0.1%≤发病率‹5%发生率‹0.1%发生率不详 过敏皮疹荨麻疹瘙痒发热水肿红斑 血液学嗜酸性粒细胞增多中性粒细胞减少 肾脏腹泻腹痛胃部不适血尿素氮升高 胃肠道恶心呕吐胃灼热食欲减退便秘 微生物口腔炎念珠菌病 维生素缺乏维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症出血倾向)复合维生素B缺乏症状(舌炎口腔炎食欲缺乏神经炎) 其他眩晕头痛胸部压迫感麻木 注:若出现上述症状应立即停药并进行适当处理 2其他不良反应 "
1)皮肤科:可能发生史-约综合症‹0.1%)或毒性表皮坏死松懈症‹0.1%.应严密观察患者若出现发热头痛关节痛皮肤或粘膜出现红斑/水泡皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛应立即停药并进行适当处理. "
2)过敏反应:可能发生过敏反应如呼吸困难红斑血管性水肿荨麻疹发生率‹0.1%.应严密观察患者若出现异常情况应立即停药并进行适当处理. "
3)休克:可能发生休克发生率‹0.1%.应严密观察患者若出现感觉不适感口内不适感喘憋眩晕便意耳鸣或出汗等症状应立即停药并进行适当处理. "
4)血液学:可能发生血细胞减少症‹0.1%)粒细胞缺乏症‹0.1%初期症状为发热咽喉痛头痛不适)血小板减少症‹0.1%初期症状为瘀斑紫癜)或溶血性贫血‹0.1%初期症状为发热血红蛋白尿贫血症状.应严密观察患者若出现异常情况应立即停药并进行适当处理. "
5)结肠炎:可能发生严重的结肠炎‹0.1%)如经血便证实为伪膜性结肠炎.应严密观察患者若出现腹痛或频繁腹泻等症状应立即停药并进行适当处理. "
6)间质性肺炎或PIE综合症:可能发生经发热咳嗽呼吸困难胸部X光检查异常或嗜酸粒细胞增多证实的间质性肺炎或PIE综合症‹0.1%.若出现此类症状应立即停药并进行适当处理如使用肾上腺皮质激素类药物. "
7)肾脏疾埠可能发生严重肾脏疾波‹0.1%)如急性肾衰竭.应严密观察患者若出现异常情况应立即停药并进行适当处理. "
8)暴发性肝炎肝功能异常或黄疸:可能发生严重肝炎‹0.1%)如伴有明显谷丙转氨酶谷草转氨酶或碱性磷酸酶升高的暴发性肝炎肝功能异常‹0.1%)或黄疸‹0.1%.应严密观察患者若出现异常情况以立即停药并进行适当处理. 禁忌 对本品有休克史者禁用.对青霉素或头孢菌素有过敏史者慎用. 注意事项 ▪根据惯例应在确定微生物对本品的敏感性后本品的疗程应限于治疗患者所需的最短周期以防止耐药菌的产生. ▪建议避免与铁制剂合用.如果合用不能避免应在服用本品3小时以后再使用铁制剂.▪因有出现休克等过敏反应的可能应详细询问过敏史. ▪下列患者应慎重使用 -对青霉素类抗生素有过敏史者; -本人或亲属中有易发生支气管哮喘皮疹荨麻疹等过敏症状体质者; -严重的肾功能障碍者:由于头孢地尼在严重肾功能障碍者血清中存在时间较长应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间.对于进行血液透析的患者建议剂量一日1次一次100mg; -患有严重基础疾病不能很好进食或非经口摄取营养者高龄者恶液质等患者(因可出现维生素K缺乏要进行严密临床观察. ▪对临床检验值的影响 -除试纸法尿糖实验之外再用Benedict试剂Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时可出现假阳性要注意. -可出现直接血清抗球蛋白试验阳性要注意. ▪其他注意事项 -于添加铁的产品(如奶粉或肠营养剂)合用时可能出现红色粪便. -可能出现红色尿. 孕妇及哺乳期妇女用药 ▪有关妊娠期的用药其安全性尚未确立.对孕妇或怀疑有妊娠的妇女用药要权衡利弊只有在利大于弊的情况下才能使用. ▪哺乳期妇女用药应权衡利弊只有在利大于弊的情况下才能使用. 儿童用药 ▪对体重过低的早产儿新生儿的用药安全性尚未确立. 老年患者用药 老年患者使用本品时应特别注意以下方面并根据对患者的临床观察调整剂量和给药间隔: 1由于身体机能下降老年患者可能容易出现不良反应. 2由于维生素K缺乏老年患者可能会有出血倾向. 药物相互作用 品与下列药物合用时需慎重. 药物体征症状及治疗机制及风险因素 铁制剂由于可能导致头孢地尼的吸收降低约10%因此建议避免与此类药物合用.如果合用不能避免二者的给药间隔应大于3小时本品可与铁离子在肠道中结合形成一种难以吸收的复合物. 华法林钾华法林钾的作用可能加强但尚无二者相互作用的报告.本品可能抑制肠道细菌产生维生素K. 」酸药(含铝或镁)由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱因此应在服用本品2个小时后方可使用抗酸药物.机制尚不明确 药物过量 超剂量使用头孢地尼没有进行研究.在急性毒性侵蚀性溃疡的研究中单一口服5600mg/kg剂量并未产生副作用.而其他β-内酰胺类抗生素超剂量用药时可表现为以下副作用:恶心呕吐腹泻和惊厥.血清透析可以清除人体内的头孢地尼.对超剂量用药引起毒性反应的患者血液透析是有用的尤其是肾功能不全患者. 药力毒理 药力作用 」菌作用 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属链球菌属等比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性其作用方式是杀菌性的.对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性. 作用机制 作用机制为阻止细菌细胞壁的合成.对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a1bs)23的亲和力强但对于不同细菌的活性部位有所差异. 毒理研究 在大鼠和犬等动物中的对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明头孢地尼可被很好耐受.未发现头孢地尼有致畸性和致突变性. 药代动力学 血糖浓度 6名降成人一次空腹口服50100200mg(效价)头孢地尼时约经4小时后可达到血药峰浓度分别为0.641.11和1.74μg/mL其血浆半衰期为1.6-1.8小时. 男性降成人单次口服头孢地尼后的血浆药物浓度曲线 6名降成人一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼约经4小时后可达到血药峰浓度分别为1.250.79μg/mL.进食后给药其吸收稍有降低. 肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比. 肌酐清除率(mL/min)编号半衰期T1/2(小时)曲线下面积AUC(μg.hr/mL) ≥10031.662.76 51-7012.4110.74 31-5032.927.48 ≤3024.0616.94 6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效价)头孢地尼后本品血浆半衰期延长近11倍.在相同的患者中餐后一次口服100mg(效价)有孢地尼后在血药浓度达峰值时血液透析4小时.进行血液透析者的半衰期缩短约为不进行血液透析者的1/6清除率为61%. 未进行透析进行透析 峰值浓度Cmax(μg/mL)2.362.03 达峰时间Tmax(小时)9.00- 半衰期T1/2(小时)16.952.76 曲线下面积AUC0-∞(μg.hr/mL)69.0530.18 清除率(%)-61 ▪分布:在患者痰液扁桃体上颌窦粘膜组织中耳分泌物皮肤组织和口腔组织等均有分布尚不知是否在乳汁中有分布. ▪代谢:人体血液尿和粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物. ▪排泄:头孢地尼主要经肾脏排泄. -降成人(空腹)口服50100200mg(效价)时尿排泄率(0-24小时)约为26-33%4-6小时的尿液峰值浓度分别为44.381.5和132μg/mL. -肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼排泄缓慢并于肾受损程度成正比. 贮藏遮光密封在凉暗处(避光并不超过20℃)保存. 包装双面铝塑复合膜包装 "1)50mg:每盒6片*1袋每盒6片*2袋 "2)0.1g:每盒6片*1袋 有效期暂定24个月