透骨草辛、苦、温，有毒，有祛风除湿、解毒止痛的功效，可用于治疗关节炎如风湿性关节炎、类风湿关节炎，各种劳损造成的骨性关节炎、膝关节疼痛；
还可用于疔疮肿毒的治疗。透骨草使用时的最大禁忌是不能过量，因为它是带有毒性的中药材，一定要在医生指导下用药，不能盲目服用，更不能过量服用，以免出现中毒，危害身体健康。