三叉苦具有清热解毒、祛风除湿的效果。其用药部位主要是它的根及叶。常用于防治流行性感冒、流行性脑脊髓膜炎、乙型脑炎、中暑，治感冒高热，扁桃体炎，咽喉炎，肺脓疡，肺炎，疟疾，风湿性关节炎，坐骨神经痛，腰腿痛，胃痛，黄疸型肝炎，断肠草(钩吻)中毒。
外用治跌打扭伤，虫蛇咬伤，痈疖肿毒，外伤感染，湿疹，皮炎。需注意三叉苦性寒，不宜过量服用，脾胃虚寒者慎服。在使用此药物时，一定要遵医嘱使用，切勿自行使用，以免引起不良反应。